Действие антибиотиков на организм, но так

У вас неожиданно поднялась температура, врач прописал вам антибиотики, обратитесь к другому врачу, потому что антибиотики — это не жаропонижающее лекарство, а противовирусное.

Сегодня существует огромное количество антибиотиков самого разнообразного вида действия. В свое время для выздоровления нужно было пить таблетки как минимум семь дней. Нынешние производители нас убеждают, что  достаточно попить таблетки в течение 3 дней, или даже одного дня, и все пройдет. Причем даже без каких либо побочных эффектов.  Но так — ли безопасны антибиотики, как нас пытаются убедить в этом производители? Много заболеваний, при которых назначение антибиотиков совершенно не оправдано.   Они могут причинить серьезный вред здоровью. Антибиотики имеют свойство угнетать жизнедеятельность болезнетворных микроорганизмов, бактерий, приводя их к гибели. Ныне часто прописывают антибиотики буквально по любому предлогу.

Современная классификация антибиотиков включает в себя бета-лактамные препараты (это пенициллины и цефалоспорины), макролиды, тетрациклины, фторхинолоны, аминогликозиды.

Пенициллины – самые древние из антибиотиков. Они используются для лечения инфекций мочевого тракта, кишечного тракта, уха, инфекций в ротовой полости и респираторных инфекций, гонореи. Натуральные пенициллины успешно нарушают жизнедеятельность грамположительных бактерий вроде стафилококка и стрептококка, а также действуют против такого грозного возбудителя как менингококк (он грамотрицательный).

Антибактериальные препараты — это синтетические препараты, не имеющие природных аналогов и оказывающие сходное с антибиотиками подавляющее влияние на рост бактерий.

Изобретение антибиотиков можно назвать революцией в медицине. Первыми антибиотиками были пенициллин и стрептомицин.

Вред антибиотиков для детей

Вред антибиотиков для детей: снижение иммунитета, ожирение, аллергии

Особенно тревожно, когда чрезмерному воздействию антибиотиков подвергается беременные женщины, кормящие мамы и дети.

Дело в том, что при самых распространенных детских заболеваниях, таких как вирусные инфекции (ОРВИ) , антибиотики вообще бесполезны, потому что они никак не воздействуют на вирусы, не снижают температуру тела и ничем не облегчают состояние больного ребенка.

Многие считают, что антибиотики негативно влияют на микрофлору влагалища, нарушая ее. Это неверное утверждение, так как концентрация антибиотика при системном применении в области слизистой влагалища не столь высока, особенно если это не длительный и массивный курс лечения.

Микрофлора колеблется всегда, и влияют на нее не только антибиотики, но и сексуальные контакты, средства контрацепции и даже использование интимного мыла. Если антибиотики приняты правильно, никаких существенных изменений микрофлоры не возникает, колебания быстро восстанавливаются за счет собственных сил организма.

При лечении антибиотиками следует помнить: их действие направлено исключительно на борьбу с бактериальными инфекциями. Антибиотики широкого спектра при лечении охватывают большое количество видов микроорганизмов. Отдельные противомикробные лекарства накапливаются в органах, где проявляют максимальный антибактериальный эффект.

Важная характеристика антибиотиков – их избирательность. Каждый антибиотик действует на определенные группы микроорганизмов. Выбор конкретного препарата при лечении антибиотиками назначается врачом, опирающимся на собственный опыт, статистические данные, результаты анализов.

Активность антибиотиков в отношении микроорганизмов имеет свойство снижаться. Данное явление обусловлено особенностями метаболизма самих бактерий – микроорганизмы способны вырабатывать устойчивость к лекарствам. Данная приобретаемая особенность бактерий называется антибиотикорезистентностью. Устойчивость к лекарственным средствам с большой вероятностью вырабатывается при незавершенном курсе лечения, при этом больной может передать инфекцию другому человеку. Лечение болезней, вызванных антибиотикоустойчивыми бактериями, представляет определенную сложность для современной медицины.

С течением времени количество устойчивых бактерий в окружающей среде увеличивается, существующие антимикробные препараты теряют эффективность, что вынуждает фармацевтов и ученых разрабатывать более действенные средства. Ситуация может усложниться неконтролируемым лечением антибиотиками без учета рекомендаций врача.

Клиндамицин в большей степени, чем другие антибиотики, ассоциируется с повышенным риском энтерита, вызываемого Clostridium difficile.

Стрептограмины]править[

Стрептограмины представляют собой комбинацию из двух природных химически неродственных групп молекул, называемых молекулами группы А и В. Пристинамицин — комбинация, которую в течение многих лет используют в Европе как оральный антистафилококковый препарат, но в США он недоступен.

Комбинация хинупристин плюс далфопристин является стрептограмином, состоящим из хинупристина и далфопристина в соотношении 30 : 70, который вводят в/в. Эта комбинация введена в клиническую практику в конце 1990-х гг. Она активна против стафилококков (включая стафилококки, резистентные к метициллину), стрептококков (в том числе резистентных к пенициллину пневмококков) и Enterococcus faecium (но не в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis). Основным клиническим показанием для применения хинупристина плюс далфопристина служит инфекция, вызванная резистентным к ванкомицину Enterococcus faecium. Также комбинацию используют в качестве альтернативного по отношению к ванкомицину средства для терапии инфекций, обусловленных резистентными к метициллину стафилококками.

Хинупристин плюс далфопристин быстро выводится посредством непочечных механизмов, однако существует длительный постантибиотический эффект в отношении Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae и E. faecium, поэтому клинически эффективным является введение комбинации 2 раза в день. Основной побочный эффект препарата состоит в развитии связанного с инъекциями флебита; этого можно избежать, если вводить лекарство через центральный венозный катетер.

Клиренс является в основном результатом метаболизма в печени, T1/2 в сыворотке составляет около 8,5 час.

Тетрациклины являются преимущественно бактериостатическими антибиотиками умеренно широкого спектра действия. Молекула тетрациклинов имеет ядро, состоящее из четырех соединенных вместе циклических колец (рис. 6.17). Различные тетрациклины получены путем замещений в позициях 5, 6 и 7 тетрациклинового ядра. Они обратимо связываются с субъединицей 30S бактериальных рибосом, тем самым блокируя связывание транспортной РНК с комплексом мРНК-рибосома, и препятствуют добавлению новых аминокислот к растущей пептидной цепи (см. рис. 6.16). Приобретенная резистентность к тетрациклинам обычно обусловлена изменениями транспортного механизма, вследствие чего они не накапливаются внутри бактерий. Поскольку тетрациклины концентрируются внутриклеточно, их используют для борьбы с внутриклеточными инфекциями. Хотя тетрациклины активны против самых разнообразных бактерий, наиболее важным является их действие на хламидии, микоплазмы, спирохеты (включая возбудителей лептоспироза, болезни Лайма и возвратного тифа), риккетсии, а также виды Legionella и Brucella. Тетрациклины, в частности миноциклин, эффективны также в лечении acne vulgaris.

Из 6 имеющихся в США тетрациклинов только 3 используют с той или иной частотой: тетрациклин, доксициклин и миноциклин.

Тетрациклин относится к числу кратковременно действующих лекарств, поэтому его обычно применяют 4 раза в день, тогда как и доксициклин, и миноциклин имеют более длительный T1/2, что позволяет вводить их 1-2 раза в день.

Таблица 6.17 Пути введения и фармакокинетика тетрациклиновых антибиотиков

Антибиотик

Путь введения

Оральная биодоступность(%)

Путь выведения

Т1/2 В сыворотке при нормальной функции почек (час)

Примечания

Тетрациклин

п/о

75

Почки

9

Противопоказан беременным и детям < 8 лет

Доксициклин

в/в, п/о

95

ЖКТ

18

Противопоказан беременным и детям < 8 лет

Миноциклин

п/о

95

ЖКТ

18

Противопоказан беременным и детям < 8 лет. Наиболее липофильный тетрациклин

Экскретируются тетрациклины главным образом почками, концентрация тетрациклинов в СМЖ не достигает необходимого терапевтического уровня. Их обычно принимают перорально, однако есть препараты и для в/в введения, и для местного лечения.

Тетрациклины хелатируются двух- и трехвалентными катионами

Всасывание тетрациклинов значительно снижается, если их принимают в сочетании с антацидами, содержащими кальций, магний и алюминий, с молочными продуктами, добавками кальция или сукральфатом. Тетрациклины обладают высокой аффинностью к растущим костям, а также зубам, которые они окрашивают в стойкий желтый цвет. В связи с этим тетрациклины противопоказаны беременным и кормящим грудью женщинам, а также детям моложе 8 лет.

Пути введения тетрациклинов и их фармакокинетический профиль представлены в табл. 6.17.

Хлорамфеникол — единственный амфеникол, доступный в США. Родственный ему препарат тиам-феникол применяют в некоторых регионах Европы. Хлорамфеникол является преимущественно бактериостатическим антибиотиком относительно широкого спектра действия, который обратимо связывается с бактериальной рибосомной субъединицей 50S, предотвращая присоединение содержащего аминокислоту конца транспортной РНК к пептидной цепи (т.е. он блокирует пептидилтрансферазу) (см. рис. 6.16).

Приобретенная резистентность к хлорамфениколу возникает в результате:

• снижения проницаемости бактерий;
  

• продукции модифицирующего хлорамфеникол фермента — хлорамфениколацетилтрансферазы. Хлорамфеникол вводят перорально, парентерально и местно (при терапии офтальмологических заболеваний).
  

Хлорамфеникол поступает в СМЖ, и его концентрация достигает эффективной терапевтической дозы против основных возбудителей бактериального менингита (S. pneumoniae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae), но не против Enterobacteriaceae. Хлорамфеникол накапливается в паренхиме головного мозга в концентрациях, достаточных для лечения абсцессов мозга.

Хлорамфеникол редко используют в развитых странах, однако:

• он служит приемлемой альтернативой для лечения бактериального менингита, особенно у пациентов с аллергией к цефалоспоринам;
  

• он может быть использован для лечения абсцессов мозга или брюшного тифа, хотя в различных странах есть штаммы Salmonella, резистентные к хлорамфениколу;
  

• его можно использовать вместо тетрациклина для лечения пятнистой лихорадки Скалистых гор.
  

Основной побочный эффект хлорамфеникола — миелосупрессия

Хлорамфеникол обычно оказывает обратимое дозозависимое миелосупрессивное действие. Приблизительно у 1 из 30 ООО пациентов, получавших хлорамфеникол, развивается необратимая апластическая анемия. Хотя такая реакция идиосинкразии встречается редко, она является главной причиной редкого применения антибиотика в клинической практике. Однако хлорамфеникол широко используют в развивающихся странах, т.к. это недорогой препарат с широким спектром действия, эффективный при кишечных инфекциях.

Хлорамфеникол связывается в печени с его неактивным глюкуронидом

У новорожденных снижена способность связывать (конъюгировать) хлорамфеникол. Иногда это приводит к повышению концентрации антибиотика в сыворотке и возникновению токсичности, которая проявляется синдромом «серого ребенка» (вздутие живота, рвота, цианоз и сосудистый коллапс). Если хлорамфеникол нужно использовать для лечения новорожденных, необходим тщательный мониторинг концентрации препарата в сыворотке. Его вводят перорально, в/в или применяют местно. При пероральном введении биодоступность препарата составляет 80%, он метаболизируется в печени, T1/2 равен 3 час.

Оксазолидиноны]править[

Оксазолидиноны представляют собой самый новый класс синтетических антибиотиков. Первый из них, линезолид, был разрешен для применения в США в 2000 г. Препарат действует, связываясь с рибосомной РНК 23S субъединицы 50S, тем самым предотвращая образование инициирующего комплекса 70S, необходимого для синтеза белка. Эта ингибиция синтеза бактериальных белков происходит на очень ранней стадии, предшествуя взаимодействию транспортной РНК и рибосомы 30S с инициирующим кодоном. В настоящее время для перораль-ного или в/в применения доступен только линезолид. Благодаря уникальному механизму его действия перекрестная резистентность с антибиотиками других классов не развивается.

Линезолид активен против большинства важных аэробных грамположительных кокков, включая стафилококки (в том числе резистентные к метициллину), стрептококки (среди них резистентные к пенициллину пневмококки) и энтерококки — Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, в том числе резистентные к ванкомицину. Линезолид обладает бактериостатическим действием на стафилококки и энтерококки, однако оказывает бактерицидный эффект на большинство стрептококков. Спектр его активности включает большинство аэробных грамположительных кокков, тогда как кишечные грамотрицательные бактерии и виды Pseudomonas в него не входят.

Учитывая высокую стоимость и эффективность линезолида, его лучше всего использовать для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к нему грамположительными кокками, которые не поддаются терапии другими препаратами. Главная область применения — лечение инфекций, возбудителями которых являются резистентные к ванкомицину энтерококки, а также резистентные к метициллину стафилококки (вместо ванкомицина).

Наиболее частыми побочными эффектами линезолида являются тошнота, рвота и головная боль. Может возникнуть обратимая супрессия костного мозга, в связи с чем при длительном лечении следует осуществлять мониторинг уровня антибиотика в крови. Линезолид — обратимый ингибитор фермента моноаминоксидазы (МАО), поэтому следует соблюдать меры предосторожности, предусмотренные для лекарств этого класса. Линезолид легко и полностью всасывается после перорального приема (полная биодоступность), и для него характерен длительный в сыворотке (5,5 час). Обычная доза составляет 600 мг каждые 12 час независимо от пути введения (в/в или п/о). Клиренс осуществляется как печеночными, так и некоторыми почечными механизмами.

Антибиотики, ингибирующие синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты у бактерий]править[

в) поражение слухового нерва (аминогликозиды);

г) угнетение кроветворения (левомицетин);

д) поражение ЦНС (длительное применение пенициллина);

е) нарушение желудочно-кишечного тракта (тетрациклины, противоопухолевые антибиотики).

Для предупреждения токсического действия нужно назначать больному человеку наиболее безвредные для его состояния антибиотики. Например, если у человека больны почки, то нельзя применять препараты, обладающие нефротоксическим действием. Нужно использовать комбинации антибиотиков с другими лекарственными средствами. Это позволит снизить дозу антибиотика, а, следовательно, и его токсичность.

2. Дисбактериозы бывают при длительном лечении антибиотиками широкого спектра действия. Гибнут не только патогенные микробы, но и представители нормальной микрофлоры. Освобождается место для антибиотикоустойчивых микробов, которые могут стать причиной различных заболеваний. Дисбактериоз может не только усиливать уже имеющееся заболевание, но делает организм более восприимчивым к другим заболеваниям.

Отличаются сложной циклической структурой. Способны разрушать структуры бактерий, ответственные за синтез белков, в результате чего развитие и размножение микроорганизмов прекращается. Относительно безопасны и допускаются для продолжительного лечения, хотя со временем микробы могут сформировать резистентность (устойчивость) к антибиотику.

По своему действию сходны с макролидами, но из-за низкой избирательности могут негативно воздействовать на клетки человеческого организма. Действенны при лечении ряда тяжелых инфекций, но обладают множеством побочных эффектов, поэтому чаще всего их применяют наружно в виде кремов и мазей.

Обладают широким спектром действия, но чаще всего применяются для подавления серьезных инфекционных процессов, связанных с заражением крови, инфицировании ран и ожогов. Сегодня применяются все реже из-за высокой токсичности.

• Противогрибковые антибиотики.

Отличаются активным воздействием на грибки, разрушая клеточную мембрану и приводя к их гибели. Быстро вызывают устойчивость микроорганизмов, поэтому понемногу вытесняются высокоэффективными синтетическими препаратами.

163–429

247,7–663,2

281– 415,5

366–511
212,5–323

275–393

181,4–404

130–320

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Печатную версию справочника покупайте в киосках вашего города или закажите в редакции по тел +7 (495) 646-57-57 или по электронной почте [email protected] с пометкой ЛС (в письме укажите ФИО, почтовый адрес и телефон).